DL-炔丙基甘氨酸鹽酸鹽（CSE抑制劑）

DL-Propargylglycine (PAG) (hydrochloride)

【溫馨提示】：見我司整理的硫化氫（H2S）熒光探針產(chǎn)品專題—WSP-1/WSP-5/AzMC。 

產(chǎn)品簡介：

DL-炔丙基甘氨酸（DL-Propargylglycine，PAG，CAS NO. 64165-64-6）是胱硫醚-γ-裂解酶（GCL，CSE）的一種不可逆抑制劑，GCL是谷胱甘肽合成以及同型半胱氨酸轉(zhuǎn)硫途徑的一種關(guān)鍵酶。用PAG處理動(dòng)物疾病模型可通過修復(fù)硫化氫產(chǎn)生或硫化氫發(fā)揮效應(yīng)來減緩疾病癥狀。

本品是鹽酸鹽形式的DL-炔丙基甘氨酸，即DL-炔丙基甘氨酸鹽酸鹽（DL-Propargylglycine (hydrochloride)），CAS NO. 16900-57-5，凍干粉形式提供，易溶于水。

產(chǎn)品特性:

1）  CAS NO：16900-57-5

2）  同義名：PAG·HCl; 2-amino-4-pentynoic acid monohydrochloride 2-氨基-4-戊炔酸鹽酸鹽；2-Aminopent-4-ynoic acid hydrochloride 2-氨基戊-4-烯酸鹽酸鹽；

3）  分子式：C₅H₇NO₂·HCl

4）  分子量：149.58

5）  純度：≥97%

6）  外觀：白色粉末

7）  溶解性：溶于無水乙醇（20mg/ml）、DMSO（20mg/ml）、H2O（50mg/ml）

8）  化學(xué)結(jié)構(gòu)圖： 

保存條件: 

短期室溫保存，長期-20℃干燥保存，2年有效。

產(chǎn)品使用： 【來自文獻(xiàn)，僅做參考】

文獻(xiàn)一：

實(shí)驗(yàn)?zāi)康模貉芯?span>DL-炔丙基甘氨酸（PAG）對卡拉膠誘導(dǎo)的大鼠后足水腫的癥狀緩減效應(yīng)。

實(shí)驗(yàn)方法：以雄性Wistar大鼠（110-160g）為實(shí)驗(yàn)對象，一部分僅足底內(nèi)注射卡拉膠（(150?μl, 2% w/v）或生理鹽水（150?μl, 0.9% w/v）；一部分在注射卡拉膠60min前，先腹腔注射PAG（25-75mg/kg）或溶劑對照（生理鹽水，0.9% w/v）。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：大鼠后足卡拉膠的注射引起水腫和中性粒細(xì)胞浸潤（通過MPO活性來確定）的增加。而PAG預(yù)處理大鼠能以劑量依賴性的方式降低卡拉膠誘導(dǎo)的水腫和MPO活性。

文獻(xiàn)二：

實(shí)驗(yàn)?zāi)康模菏褂?span>DL-炔丙基甘氨酸（PAG）來研究內(nèi)源性H2S對急性重癥內(nèi)毒素血癥引起的器官損傷的生理效應(yīng)。

實(shí)驗(yàn)方法：54支雄性Wistar大鼠（220-320g），分為5個(gè)實(shí)驗(yàn)組：

1）Sham Control：大鼠只給生理鹽水（PAG的溶劑對照，1mg/kg i.v.，n=9），不會引起內(nèi)毒素血癥；

2）Sham PAG：大鼠只給PAG（50mg/kg i.v.，n=6），不會引起內(nèi)毒素血癥。PAG的給藥劑量使用近期報(bào)道（Mok et al., 2004）可抑制大鼠肝臟H2S生成的用量。

3）LPS Control：大鼠先給生理鹽水（PAG的溶劑對照，1mg/kg i.v.，n=9），30min后，再給LPS serotype 0127:B8（6mg/kg i.v.），緩慢給藥持續(xù)10min，誘導(dǎo)產(chǎn)生內(nèi)毒素血癥。4）LPS+PAG 10 Pre：大鼠先給PAG（10mg/kg i.v.，n=8），30min后再給LPS。

5）LPS+PAG 50 Pre：大鼠先給PAG（50mg/kg i.v.，n=8），30min后再給LPS。

6）LPS+PAG 50 Post：大鼠先給LPS，60min后再給PAG（50mg/kg i.v.，n=9）；

7）LPS+PAG 100 Pre：大鼠先給PAG（100mg/kg i.v.，n=4），30min后再給LPS。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：內(nèi)源性H2S促進(jìn)急癥重癥內(nèi)毒素血癥引起的器官損傷。用PAG（一種H2S合成酶CSE的抑制劑）處理能保護(hù)器官免受LPS誘發(fā)的多器官損傷。

注意事項(xiàng)：

1.      為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

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